藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑/Physostigmine

藥物結構

簡介

來自毒扁豆（Physostigma venenosum）的種子

化學

• 三級胺，pKa 8.2 （BH⁺），質子化的親和力最好
• 比其他 AChEI 較脂溶性，因此可以穿透血腦障壁

化學不穩定性

• 在水溶液中，水解（分解）成 Esteroline
• 光催化分解成 Rubresserine（紅色）

作用機轉

• 抑制 AChE
• 親和力 10^-9 M

代謝

被酯酶代謝成酚

臨床應用

• 清光眼
• 中樞抗膽鹼藥物過量（如 Atropine、三環抗憂鬱藥）
• 阿茲海默氏症
• 認知疾病