药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/Phenylpropanolamines

(-)-Ephedrine

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简介

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来自麻黄植物,该类植物中有 80~90% 的生物碱是 Ephedrine,10~15% 是 (+)-Pseudoephedrine,2~5% 是 N-methylephedrine

化学

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  • (1R,2S)结构
  • 苯环上没有 OH 取代,因此不是 COMT 的受质,也使其非选择性作用
  • 也因为极性较低,可以穿过血脑障壁

立体化学与影响

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  • erythro 镜像异构物为 (1R,2S)和(1S,2R);threo 镜像异构物则为 (1R,2R)和(1S,2S)(也就是 pseudoephedrine)
  • (1S,2R)主要展现间接作用,而(1S,2S)主要是间皆作用而没有直接作用
 

(+)-Pseudoephedrine

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副作用

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中枢副作用比 Ephedrine 少,但会上瘾

(+)-Phenylpropanolamine

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化学

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  • Ephedrine 的 N-去甲基类似物
  • 也是 Norephedrine 的立体异构物
  • 不会通过血脑障壁

副作用

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  • 增加年轻女性中凤的风险