藥理學/抗高血壓/抑制交感神經功能/Methyldopa

化學結構

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  • L-α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine
  • L-dopa 的類似物

 

作用機轉

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  • 透過 aromatic amino acid transporter 運到腦中
  • 經由酵素代謝成 α-methyldopamine 和 α-methylnorepinephrine(身體誤以為它是 dopa,將之送入 dopa 至 norepinephrine 的生合成中)
  • α-methyldopamine 被儲存於腎上腺神經囊泡中(身體誤以為它是 norepinephrine,因此囊泡中真正的 norepinephrine 就少)
  • 囊泡至神經末端,釋放內容物,刺激突觸後神經細胞,內容物與突觸後神經細胞上的腎上腺素受體結合
  • 這時你可能以為:真的 norepinephrine 被 α-methyldopamine 替換,受體雖與之結合但不反應,因此傳遞訊系也就在這裏終止,傳不下去,達到降壓效果
  • 實際上不是這樣,因為 α-methyldopamine 是強的 α 受體促進劑,反而使周邊神經繼續傳遞訊息,使動脈和靜脈收縮
  • 因此,此藥的降壓效果應是因為 α-methyldopamine 或 α-methylnorepinephrine刺激中樞的 α 受體
  • 降低周邊血管阻力

臨床效果與應用

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  • 以前很廣泛使用,現今主要使用於孕婦高血壓
  • 血壓的降低不受姿勢影響
  • 會降低腎血管阻力95-2-45-D

不良反應

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  • 最常見的是鎮靜,尤其是剛開始使用
  • 長期使用後,可能會持續心理疲憊和集中力受損
  • 惡夢、憂鬱、暈眩和錐體外神經異常,也都可能反少,但相對不常見(95-1-45-D
  • 也會因為抑制下視丘的多巴胺神經,使得 prolactin 分泌,引起高泌乳素血症
  • 姿勢性低血壓偶爾發生,尤其是在體液流失的患者
  • 其他不良反應像是使得 Coombs 試驗呈現陽性 (發生於 10~20% 使用多達 12 月的患者),也就是 自體免疫反應導致溶血性貧血 95-1-40,97-2-20,100-1-73,100-2-80)