藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins

簡介

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來自美國風茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)

化學

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極水不溶性,因此需要溶解度增強劑,例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能會造成過敏反應,所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥

化學不穩定性

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lactone 被水解

作用機轉

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  1. 主要抑制TopIIα,其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
  2. 具有S期和G2期特異性
     
    Etoposide與TopIIα的鍵結情形

抗藥性

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  1. TopIIα基因表現量降低(負調控)
  2. 改變酵素活性
  3. 出現新的DNA修復機制
  4. P-gp調控細胞排出

代表藥物

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  • Etoposide
  • Etoposide phosphate
  • Teniposide